Farmakokinetikk av trombin fra Agkistrodon acutus hos rotter

[Abstrakt] Haemocoagulase Acutus (Halase), en ny termostat i halaseutvikling, er et høyytelses trombobinlignende enzym (TLE) avledet fra slangegift fra Agkistrodon acutus For å studere farmakokinetikken til Halase, 125Ⅰ-merket radioisotopmetode og T-radioCAassay bunnfall ble påført på rotter.Resultatene viste at AUC-verdier var positivt korrelert med doser under begge de brukte metodene, og korrelasjonskoeffisientene var henholdsvis 0,999 8 og 0,999 0;medikamentkonsentrasjonen i lever, milt og hjerte nådde sitt høydepunkt etter 5 minutters administrering, mens de fleste andre organer nådde det på 30 minutter, og sank deretter gradvis;på hvert tidspunkt var legemiddelkonsentrasjonen i leveren betydelig høyere enn i andre vev;Halase ble fullstendig utskilt og hovedsakelig i urin. % Trombin fra Agkistrodon acutus er et slags trombin isolert og renset fra giften til Agkistrodon acutus.Det er en ny type hemostatisk medikament utviklet av teamet vårt. Farmakokinetikken til trombin fra Agkistrodon acutus hos rotter ble studert med 125 I-merket radioisotopmetode og trikloreddiksyreutfelling kombinert med radioaktiv deteksjon.Resultatene viste at AUC-verdiene målt ved de to metodene var positivt korrelert med dosen, og korrelasjonskoeffisientene var henholdsvis 0,9998 og 0,9990;Legemiddelinnholdet i lever, milt og hjerte var høyest 5 minutter etter administrering, mens det i de fleste andre vev var høyest 30 minutter etter administrering, og avtok deretter gradvis;På hvert tidspunkt var medikamentinnholdet i levervev signifikant høyere enn i andre vev;I tillegg er trombinutskillelsen av Agkistrodon acutus fullstendig, hovedsakelig via urin